ЦИТОПЕН НЕО раствор 100мг/5мл N10

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Раствор для инъекций 100 мг/5 мл в ампулах по 5 мл №5(1х5),№10(2х5)

СОСТАВ:

5 мл расвор(1 ампула) содержат:

Активное вещество: пентоксифиллин - 100 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармокологическое действие

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ними в состоянии обратимого биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения (Т1/2) пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение Т1/2 пентоксифиллина.

Побочные действия

Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма:

Со стороны сердечно-сосудитой системы: редко - тахикардия; не часто - периферический отек, покраснение лица и чувство жара (приливы), очень редко - нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, прогрессирование стенокардии, артериальная гипертензия, одышка, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи - тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, панцитопения (которая может иметь летальный исход), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз); единичные случаи - тремор рук, бессонница, возбуждение, беспокойство, чувство страха, потеря сознания, нарушения сна, галлюцинации, потемнение в глазах, онемение конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивиты, боль в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - желудочно-кишечные расстройства, ощущения давления в желудке, его переполнения, диарея; не часто - тошнота, рвота (в т.ч. неоднократная), метеоризм, эпигастральные боли, анорексия, атония кишечника, запоры, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: очень редко - гипогликемия, гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: единичные случаи - аллергические реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до шока, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - повышенное потовыделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезная сыпь, повышенная ломкость ногтей.

Изменения в месте введения: боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь.

Другие: нарушения вкуса, повышенное слюновыделение, недомогание, боли в горле/шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение массы тела, озноб, чувство жара, лихорадка, гипертермический синдром.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.

Особые условия

Пентоксифиллин не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения препарата у детей до 18 лет отсутствует.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. При применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях, следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после детального анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтческой дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

- пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

- пациентов с инфарктом миокарда;

- пациентов с артериальной гипотензией;

- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

- пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин);

- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

- пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По поводу кровотечений - см. раздел «Противопоказания».

- пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

- пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи, с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

- пациентов, для которых снижение артериального давления является высоким риском (например, пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые доставляют кровь в мозг);

- пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (кумарины);

- пациентов, одновременно получающих печение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами.

Следует также учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной ёмкости, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно), нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающееся снижением слуха.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, к другим компонентам препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таким как теофиллин, кофеин, холина теофиллинат, аминофиллин или теобромин;

- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

- кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;

- геморрагический диатез;

- острый инфаркт миокарда;

- печеночная или почечная недостаточность;

- язва желудка и/или кишечные язвы;

- порфирия;

- беременность и период кормления грудью;

- возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов (в частности, ингибиторов ангиотензин превращающего фермента) усиливает действие последних, поэтому требуется соответствующее корректирование доз гипотензивных препаратов.

Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этих пациентов.

Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации, пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, при необходимости - уменьшать его дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие в/в дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировки инсулина или гипогликемического препарата.

Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.

Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня эритромицина с проявлениями токсических реакций.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от
детей!

СРОК ГОДНОСТИ:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутривенные (в/в) инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендуются взрослым такие схемы лечения:

1. В/в инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность в/в капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не меньше 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчёта 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг -1150 мг.

Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1 -1,5 л в сутки.

3. В отдельных случаях препарат применяют путем в/в инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента - лежа.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозировки.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение.

---

Предыдущая: ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР таблетки 90мг N20
Следующая: МЕЛЬДРОНАЛ раствор для инъекций 5мл 500мг/5мл N10