БИПРОЛОЛ таблетки 5мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки 5 мг и 10 мг N30 (3x10) (блистеры).
СОСТАВ:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата (в пересчете на 100% безводное вещество).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172) (в составе таблетки с дозировкой 10 мг), лактозы моногидрат, магния стеарат.

Описание: таблетки 5 мг: таблетки круглой формы, светло-желтого цвета с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Фармокологическое действие

Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает внутреннюю симпатомиметическую активность и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг N30 (3x10) (блистеры)

Фармакокинетика

Всасываемость

После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение

Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% − в неизмененном виде, остальное − в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы − через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система

- Очень часто: брадикардия (имеет дозозависимый эффект).

- Часто: чувство холода или онемения конечностей, парестезии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, в начале лечения − ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения.
- Нечасто: пальпитация или другие нарушения ритма, нарушения AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.

- Очень редко: боль в области грудной клетки, одышка при физической нагрузке.
Нервная система

- Часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно умеренные, исчезают в течение 1-2 недель), астения.

- Нечасто: нарушение сна, депрессия.

- Редко: чувство тревоги, нервозность, спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста), галлюцинации, парестезии, снижение скорости двигательных и психических реакций, кошмарные сновидения, синкопе.
Дыхательная система

- Нечасто: одышка, кашель, бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).

- Редко: заложенность носа, аллергический ринит, синусит (дозозависимый эффект).
Желудочно-кишечный тракт/гепатобилиарная система

- Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.

- Редко: случаи гепатотоксического действия бисопролола − повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Кожа и подкожная клетчатка

- Редко: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь (в том числе крапивница, эксфолиативный дерматит), ангионевротический отек, приливы, повышенная потливость.

- Очень редко: алопеция, псориазоподобные высыпания, развитие или обострение симптомов псориаза.
Органы зрения

- Редко: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз).

- Очень редко: нарушение зрения, глазная боль/ощущение давления, конъюнктивит.
Органы слуха

- Редко: ухудшение слуха, шум в ушах, возможна боль в ушах.
Опорно-двигательный аппарат

- Нечасто: мышечная слабость, тремор/судороги, боль в мышцах и/или суставах, артропатии.
Мочеполовые органы.

- Редко: нарушение потенции (снижение либидо/импотенция), дизурии, почечная колика.
Эндокринная система

- Возможно снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскирование признаков гипогликемии, увеличение массы тела.
Кровь и лимфатическая система

- Возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Иммунная система

- Возможно появление антиядерных антител с развитием клинических симптомов волчаночноподобного синдрома, который обычно исчезает после прекращения лечения бисопрололом.
Лабораторные показатели

- Изредка незначительное увеличение концентрации мочевой кислоты, мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, глюкозы и фосфора и уменьшение лейкоцитов, тромбоцитов, повышение уровня триглицеридов в крови. Эти изменения, как правило, не имеют клинического значения и редко приводят к прекращению приема бисопролола. Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной пациентам дозы.

Особые условия

Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного наблюдения. Нельзя прекращать лечение внезапно. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», который проявляется обострением болезни, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

Следует применять с осторожностью:

- больным сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови − могут маскироваться симптомы гипогликемии (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);

- при соблюдении строгой диеты;

- при атриовентрикулярной блокаде I степени, при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);

- больным со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН). Противопоказано применять Бипролол при обострении ХСН или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности. Бипролол может назначаться при условии компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы, придерживаясь тщательного титрования доз. В случае развития непереносимости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности (выраженная артериальная гипотензия, острый отек легких) во время повышения дозы рекомендуется, в первую очередь, снизить дозу Бипролола или прекратить прием препарата;

- пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких, бронхиальной астмой в анамнезе; перед началом лечения препаратом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания;

- во время десенсибилизирующей специфической иммунотерапии (СИТ).
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций. Адреналин следует назначать с осторожностью, поскольку он может не оказывать обычного воздействия при лечении анафилаксии. Альтернативой применению высоких доз адреналина являются интенсивные поддерживающие мероприятия, в частности введение жидкостей и применение β-агонистов (парентеральное введение сальбутамола или изопротеренола) для устранения бронхоспазма или норадреналина для устранения артериальной гипотензии.

Не применять у больных с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада. Пациентам с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе) применение препарата должно проводиться только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать адренергические симптомы заболевания.
Общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством следует обязательно предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Не рекомендуется применять β-адреноблокаторы во время хирургических вмешательств, поскольку повышается риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, таким как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано его применение из-за содержания в препарате лактозы.

Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.

Из-за индивидуального характера реакций при приеме препарата может быть снижена скорость реакции, поэтому во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата;

- сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;

- кардиогенный шок;

- AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

- синдром слабости синусового узла;

- выраженная синоатриальная блокада;

- брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин до начала лечения);

- артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);

- тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

- тяжелая форма бронхиальной астмы или хронических обструктивных заболеваний легких;

- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);

- комбинация с флоктафенином и сультопридом;

- метаболический ацидоз;

- нелеченная феохромоцитома;

- псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);

- период беременности (кроме случаев, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) или кормления грудью;

- детский возраст.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бисопролола с:

- нифедипином и другими блокаторами кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола;

- антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) − может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект;

- парасимпатомиметическими препаратами − может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии;

- β-блокаторами (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) − действие бисопролола может усиливаться;

- инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения − может возникнуть гипогликемический эффект;

- блокаторами β-адренорецепторов − симптомы гипогликемии могут быть скрыты;

- средствами для анестезии − может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда;

- сердечными гликозидами (препараты наперстянки) − может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости;

- нестероидными противовоспалительными средствами − ослабляется гипотензивный эффект бисопролола;

- β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) − снижается эффект обоих средств;

- симпатомиметиками, которые активируют α-и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин) − может повышаться артериальное давление и могут усиливаться явления перемежающейся хромоты;

- трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином − усиливается гипотензивный эффект;

- ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) − повышается гипотензивный эффект β-адреноблокаторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом − возможно развитие/усиление брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.

Особые условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

5 лет от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата по 5 мг). При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата по 10 мг). Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза − 20 мг препарата в сутки.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола.

Для пациентов пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозировки Бипролола обычно не требуется, однако эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Препарат принимают 1 раз в сутки не разжевывая, независимо от приема пищи, желательно утром. Курс лечения длительный. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно. Курс лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу, особенно больным стенокардией, поскольку внезапное прекращение лечения может приводить к резкому ухудшению клинической картины.

Применение у детей

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмии (в том числе AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости − симптоматическое лечение: - при брадикардии: внутривенное введение атропина; - при артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона; - при AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина, при необходимости − кардиостимуляция; - при ухудшении состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств; - при бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин) β2-адреномиметики и/или эуфиллин; - при гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Гемодиализ неэффективен. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При беременности и кормлении

В период беременности препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

---

Предыдущая: ЛОЗАЛИП 25 таблетки 25мг N30
Следующая: АМПРИЛАН НД таблетки 5мг/25мг N14