ПРЕФИКС таблетки 500мг N14

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 7 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной. По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
СОСТАВ:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: цефпрозил моногидрат, эквивалент 500 мг цефпрозила;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат, симетикон 30% эмульсия, Опадрай YS-1 7003 (титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400 и полисорбат 80 (Е433).

Описание: Белые или почти белые овальные таблетки покрытые пленочной оболочкой с риской с одной стороны.

Фармокологическое действие

ПРЕФИКС представляет собой полусинтетическийцефалоспориновый антибиотик второго поколения. ПРЕФИКС подавляет синтез мукопептида в бактериальной клеточной стенке. Подавляет синтез бактериальной клеточной стенки путем связывания одного или более пенициллин-связывающих белков, которые в свою очередь ингибируют конечную транспептидацию синтеза пептидогликана в бактериальной клеточной стенке и таким образом ингибирует биосинтез клеточной стенки. В итоге бактерия растворяется в результате продолжающейся активности аутолитических ферментов клеточной стенки (аутолизиныи муреин гидролазы).
Цефпрозил активен in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефпрозила – результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активность цефпрозила в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как invitro,так и при инфекциях:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcusaureus* (включая штаммы, продуцируемые β –лактамазу)
*Цефпрозилнеактивен в отношении метициллин-устойчивыхстафилококков.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
Haemophilusinfluenzae (включая штаммы, продуцируемые β –лактамазу)
Moraxella(Branhamella) catarrhalis(включая штаммы,продуцируемые β – лактамазу)
Цефпрозил неактивен в отношении Enterococcusfaecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnellamorganii, Proteusvulgaris, Providencia, Pseudomonasи Serratia, Bacteroidesfragillis.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг N10 (2x5); N20 (4x5); N14 (2x7) (блистеры)

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 95 % цефпрозила. Прием препарата ПРЕФИКС одновременно с пищей увеличивает время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) от 0,25 до 0,75 ч, но не влияет на степень всасывания (площадь под кривой) или на максимальную плазменную концентрацию (Cmax) цефпрозила. Биодоступность цефпрозила не меняется после принятого антацида через 5 минут.
Объем распределения около 0,23 л/кг. Около 36 % цефпрозила связывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов с нормальной функцией почек после многократного приема в дозе до 1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней отсутствуют. Установившийся объем распределения цефпрозила составляет 0,23 л/кг массы тела здорового взрослого пациента с нормальной функцией почек. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полураспада в плазме в среднем составляет 1 – 1,4 ч.
Почечный клиренс препарата, в среднем, составляет 1,78 –2,53 мл/мин на кг массы тела. Цефпрозил выводится, в основном, с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 54 – 70 % однократной дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек, принимающих однократную дозу цефпрозила 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче после первых 4 ч в среднем составляет 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно.
У пациентов с нарушениями функции почек удлиняется период полураспада цефпрозила в плазме до 5,2 ч в зависимости от степени почечной дисфункции. У пациентов с полным отсутствием почечной функции период полураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспада укорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентов с явной почечной недостаточностью не определены.
У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается до 2 ч. Амплитуда изменений не гарантирует корректировку дозы для пациентов данной группы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

- головокружение (1%), редко гиперактивность, головная боль, нервозность, бессонница, сонливость (<1%). Эти эффекты обратимы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы:

- диарея (2,9%), тошнота (3,5%), рвота (1%), боль в животе (1%), повышение ACT (2%), AJ1T (2%), щелочной фосфатазы (0,2%), билирубина (<0,1%), редко холестатическая желтуха.
Со стороны системы крови:

- снижение числа лейкоцитов (0,2%), эозинофилия (2.3%).
Со стороны почек:

- повышение азота мочевины (0,1%), сывороточного креатинина (0,1%).
Реакции гиперчувствителъности:

- сыпь (0,9%), крапивница (0,1%). Эти побочные эффекты чаще наблюдали у детей, чем у взрослых. Признаки и симптомы обычно появляются через несколько дней лечения и исчезают через несколько дней после прекращения терапии.
Другие:

- пеленочная сыпь и суперинфекция (1,5%), зуд гениталий и вагинит (1,6%).

Особые условия

Перед началом терапии цефпрозилом у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефпрозилу,цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам. Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между β–лактамными антибиотиками, встречающейся у более 10 % пациентов, имеющих в анамназе аллергическую реакцию к пенициллинам. При возникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и др. экстренные мероприятия, включая оксигенацию,внутривенное вливание жидкости, внутривенное введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов и вентиляционную терапию по клиническим показаниям.
Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефпрозил, и различается по тяжести течения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов.
Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору ободочной кишки и может допустить чрезмерный рост клостридий.Исследования показали, что токсины, продуцируемые Clostridiumdefficile,являются одной из основных причин развития колита, связанного с антибиотиками.
После диагностики псевдомембранозного колита необходимо принять соответствующие терапевтические мероприятия. Псевдомембранозный колит среднего течения обычно проходит только после отмены препарата. При умеренном и тяжелом течении колита необходимо использовать жидкости и электролиты, белковое дополнение и терапию антибактериальными средствами, эффективными в отношенииClostridiumdefficile.
Назначение цефпрозила при отсутствии выявленных или явно предполагаемых бактериальных инфекций или для профилактических показаний может способствовать риску развития устойчивых к препарату бактерий.
Цефпрозил должен назначаться с осторожностью отдельным пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности,колиты.
Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками возможна положительная реакция Кумбса.
Пациенты пожилого возраста.
У пациентов старше 65 лет, принимающих однократную дозу цефпрозила 1 г наблюдается увеличение площади под кривой от 35 до 65 % и на 40% снижение значения почечного клиренса в сравнении с пациентами от 20 до 40 л. Средняя высота площади под кривой у молодых и пожилых женщин на 15–20 % выше, чем у мужчин. Амплитуда таких изменений, связанных с возрастом и полом, в фармакокинетике цефпрозила не является столь значимой и не требует корректировки дозы.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Префикс назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефпрозилу микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, средний отит, острый синусит);

- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония)

- инфекции кожи и мягких тканей (осложненные и неосложненные). Абсцессы обычно требуют хирургического дренажа;

- острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит.

Противопоказания

Ранее установленная аллергия к антибиотикам-цефалоспоринам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме ПРЕФИКСА с:

- аминогликозидовыми антибиотиками была отмечена нефротоксичность.
- с пробенецидом, увеличивается площадь под кривой цефпрозила в 2 раза.
Цефалоспориновые антибиотики могут вызывать ложноположительную реакцию на глюкозу в моче с реактивом Бенедикта или Фелинга,и не вызывают – с тестом, основанным на ферментах на глюкозурию. Ложноотрицательная реакция может возникнуть с феррицианидом при обнаружении глюкозы в крови. Наличие цефпрозила в крови не влияет на количественное определение креатинина в плазме и моче щелочно-пикратным методом.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: выведение невсосавшегося препарата, поддерживающая терапия.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозировку препарата.

При нарушениях функции почек

У пациентов с известной и предполагаемой почечной недостаточностью тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные исследования должны быть осуществлены перед и в течение лечения.Общая суточная доза цефпрозила у таких пациентов должна быть снижена вследствие обнаружения высокой и/или продолжительной плазменной концентрации антибиотика при назначении обычной дозы препарата. Цефалоспорины, включая цефпрозил,необходимо назначать с осторожностью пациентам, принимающим одновременно сильные диуретики после того, как ожидается побочное действие на почечную функцию этих средств.
У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30 мл/мин и более не требуется модификации обычного дозирования цефпрозила для пациентов. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, частота приема должна быть модифицирована: такие пациенты должны получать 50 % от обычной дозы цефпрозила с обычным интервалом дозирования. Поскольку препарат частично выводится из организма путем гемодиализа, у пациентов, получающих гемодиализ, цефпрозил должен приниматься после окончания периода диализа.

---

Предыдущая: ПРОПИНЕМ порошок 1г
Следующая: ПРЕФИКС порошок 100мл 250мг/5мл