НЕРВОГИЛ таблетки 1мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: таблетки 1 мг N30 (2х15) (блистеры). По 15 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
СОСТАВ:

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:

Активное вещество: разагилин (в форме разагилина месилата) – 1 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота, тальк.

Фармокологическое действие

Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Нервогил в 30–80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем МАО типа А. Повышает концентрацию дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Нервогил обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома).

Лекарственная форма

Таблетки 1 мг N30 (2х15) (блистеры)

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения - 36%. Tmах - 0,5 ч. Пища не влияет на Тmах, однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками - 60- 70%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/ или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также 2 др. метаболитов - З-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Т1/2 - 0,6-2 ч. Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде. При легкой печеночной-недостаточности могут повышаться значения АUС и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Стах достигают более 500% и 80% соответственно.

Побочные действия

При монотерапии:

Со стороны нервной системы:

часто:

- головные боли;

- депрессия;

- головокружение;

- анорексия;

- судороги;

редко;

- нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы:

часто:

- снижение аппетита;

- диспепсические явления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто:

- артралгия;

- артрит;

- боль в области шеи.
Со стороны кожных покровов:

часто:

- везикулобуллезная сыпь;

- контактный дерматит;

редко:

- карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто:

- стенокардия;

редко:

- инфаркт миокарда.
Прочие:

часто:

- гриппоподобный синдром;

- лихорадка;

- лейкопения;

- ринит;

- общая слабость;

- конъюнктивит;

- острые нарушения мочевыводящей системы;

- аллергические реакции.
При комбинированной терапии (с препаратами леводопы):

Со стороны нервной системы:

часто:

- дискинезия;

- мышечная дистония;

- анорексия;

- необычные сновидения;

- атаксия;

редко:

- нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительного тракта:

часто:

- запор;

- рвота;

- абдоминальная боль;

- сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто:

- артралгия;

- боль в области шеи;

- тендосиновит.
Со стороны кожных покровов:

часто:

- сыпь;

редко:

- меланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто:

- постуральная гипотензия;

редко:

- стенокардия.
Прочие:

часто:

- случайные падения;

- снижение массы тела;

- аллергические реакции.
Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Особые условия

Применение Нервогила в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).
Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.
Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом. Нервогил необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Болезнь Паркинсона (монотерапия или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью);

- феохромоцитома;

- сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном;

- беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина);

- детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью Печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО – риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО – риск развития «серотонинергического синдрома», проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.

Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.

Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Передозировка

Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

---

Предыдущая: ПК МЕРЦ таблетки 100мг N30
Следующая: НАКОМ таблетки 250мг/25мг N100