ЗАНЕКСА капсулы 250мг N6

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

5 мл суспензии содержат: Действующее вещество: Азитромицина - 200 мг. Вспомогательные вещества: Гуаровая смола (камедь Гуара), Трилон Б (ЭТДА), Акриловый полимер Куron T-135, сукралоза, натрия цитрат,ментол, Твин-80 (полисорбат 80) , пропиленгликоль, масло мяты перечной, сорбитол жидкий, натрия сахарин, метилпарабен(нипагин), пропилпарабен( нипазол), привкус банана, привкус апельсина, вода очищенная.

Фармокологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическими свойствами, а в высоких концентрациях в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг N6 (1x6), 500 мг N3 (1x3) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что связано его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Максимальная концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Выводится, в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть через почки.

Побочные действия

Встречаются редко (в 0,7% случаев и менее). Со стороны пищеварительной системы: мелена, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов. Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидомикоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна. Аллергические реакции: очень редко кожные высыпания, отек Квинке, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, конъюнктивит, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях – нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения). Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Особые условия

С осторожностью применяют при нарушениях функции печении и почек.

Рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом азитромицина и антацидных препаратов. В случае пропуска приёма одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с перерывами в 24 ч.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу при возникновении любого побочного эффекта.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предлагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Препарат содержит сорбитол, в связи с этим не следует применять у пациентов с непереносимостью фруктозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР–органов (ангина, синусит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, средний отит); - скарлатина; - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит); - инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); - инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/или цервицит); - болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов и компонентам препарата;

- тяжелые нарушения функции печени и почек;

- детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена);

- период лактации.

Дозировка

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Детям при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела) или в течение 5 дней: в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем по 5-10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие схемы дозировки:
Масса телаСредняя суточная (разовая) доза

10-14 кг

15-24 кг

25-34 кг

35-44 кг

>45 кг2,5 мл (100 мг)

5 мл (200 мг)

7,5 мл (300 мг)

10 мл (400 мг)

12,5 мл (500 мг)
При лечении Еrythema migrans у детей препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней: по 20 мг/кг массы тела первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

Рекомендуется содержимое флакона взбалтывать перед каждым употреблением.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450. К настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия).

Линкозамины снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.

Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином. При употреблении с бромкриптином, повышается концентрация последнего в крови.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

---

Предыдущая: ЗИОМИЦИН таблетки 250мг N6
Следующая: ЗАНЕКСА капсулы 500мг N3