ТЕЛМЕД Н таблетки 40мг 40 мг+12,5 мг N10

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: телмисартан – 40мг; гидрохлоротиазид – 12,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид (гранулы), меглумин, поливинил пирролидон (PVP K-25), маннитол (Перлитол 200 СД), магния стеарат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза (Авицел PH 101),

краситель железа окись красная, крахмал кукурузный, натрия крахмальный гликолят, вода очищенная

Фармокологическое действие

Телмед Н комбинированный препарат, в состав которого входит телмисартан (антагонист рецепторов ангиотензина II) и гидрохлортиазид (тиазидный диуретик). В результате аддитивного действия действующих

веществ препарат обладает более выраженным гипотензивным эффектом, чем отдельные препараты телмисартана и гидрохлортиазида. Однократный прием Телмед Н обеспечивает эффективное и мягкое снижение

АД в течение суток во всем терапевтическом диапазоне доз.

Телмисартан – эффективный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II 1-го подтипа (АТ ). Обладает высоким сродством к подтипу АТ рецепторов, через которые реализуется действие ангиотензина. 1 1

Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором; не обладает частичной активностью агониста в отношении АТ рецепторов. Селективно и надолго связывается с рецепторами подтипа АТ Телмисартан не обладает 1 1.

сродством к другим рецепторам ангиотензина, в частности, АТ и других, менее изученных, подтипов. Функция этих рецепторов неизвестна. Не установлено, имеет ли место избыточная стимуляция этих 2

рецепторов ангиотензином II при повышении его уровней под действием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона и не снижает уровень ренина в плазме крови; не блокирует ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), инактивирующий брадикинин. Таким образом, телмисартан не будет потенцировать нежелательные эффекты, опосредованные

действием брадикинина.

После приема первой дозы телмисартана гипотензивный эффект постепенно развивается в течение 3 часов. Максимальное снижение АД обычно отмечается через 4-8 недель терапии; гипотензивный эффект

сохраняется при длительном приеме препарата. По данным амбулаторного измерения АД, гипотензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема телмисартана, включая последние 4 часа перед приемом

очередной дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертонией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не влияя на частоту пульса. По гипотензивному эффекту телмисартан сравним с наиболее известными

гипотензивными препаратами других классов.

Гидрохлоротиазид относится к группе тиазидных диуретиков. Механизм гипотензивного действия этих препаратов изучен неполностью. Известно, что они влияют на реабсорбцию электролитов в почечных

канальцах, непосредственно увеличивая выведение натрия и хлоридов в относительно равных количествах. В результате диуретического действия гидрохлортиазида снижается объем плазмы крови, повышается

активность ренина в плазме и секреция альдостерона, что приводит к увеличению потери калия и бикарбонатов с мочой, сопровождающемуся снижением уровня калия в сыворотке крови. При одновременном

приеме телмисартана потери калия, вызванные тиазидными диуретиками, уменьшаются, вероятно, за счет ингибирования РААС. Диуретическое действие гидрохлоротиазида развивается через 2 часа после приема

препарата; максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Длительность диуретического эффекта составляет 6-12 часов.

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг+12,5 мг N10 (1х10), N30 (3х10), N100 (10х10) (блистеры)

Фармакокинетика

Телмисартан

Пиковая концентрация телмисартана при пероральном применении достигается через 0,5-1,5 ч. после приема. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах 40 мг и 160 мг составила 42% и 58% соответственно.

Одновременный прием пищи несущественно снижает биодоступность телмисартана, уменьшая площадь под пиком концентрации препарата в плазме крови (AUC) примерно на 6% при приеме 40 мг и примерно на

19% после приема 160 мг. Небольшое снижение пика концентрации не влияет на терапевтическую эффективность препарата. Фармакокинетика телмисартана при пероральном применении в пределах доз 20-160 мг

нелинейная, С и AUCпропорционально возрастают с увеличением дозы. При повторном применении телмисартан незначительно кумулирует в плазме крови. mах

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы крови (>99,5%), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Видимый объем распределения телмисартана приблизительно 500 л, что

демонстрирует дополнительное связывание с тканями.

Больше 97% препарата при пероральном применении выводится с калом путем билиарной экскреции. В моче обнаруживаются следовые количества. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в

фармакологически неактивные метаболиты - ацетилглюкурониды. Глюкурониды - это единственные метаболиты исходного вещества, которые обнаруживались у человека.

После однократной дозы телмисартана содержание глюкуронидов в плазме крови составило примерно 11%. Телмисартан не метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса.

При резком прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к прежнему уровню в течение нескольких дней без развития "ребаунд-синдрома" (резкое повышение

артериального давления). При приеме гидрохлоротиазида, диурез начинается через 2 часа, максимальный диуретический эффект достигается через 4 часа после приема, действие длится 6-12 часов.

Побочные действия

Часто (> 1%)

• гипотензия (включая ортостатическую гипотензию);

• головокружение, расстройства сна, бессонница;

• одышка;

• аритмии, тахикардия, брадикардия;

• диспепсия, диарея, метеоризм, запор;

Редко (0,1-1%)

• головная боль, головокружение, обморок, парестезии, тревога, депрессия;

• нарушение зрения, временное снижение остроты зрения;

• сухость во рту, боль в животе, рвота;

• боль в спине, спазм мышц, миалгии, артралгии, судороги в ногах;

• повышение креатинина, повышение печеночных ферментов, повышение креатининфосфокиназы крови, повышение мочевой кислоты, гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с

сахарным диабетом);

Очень редко (<0,1%):

• респираторный дистресс-синдром, включая пневмонию и отек легких;

• нарушение функции печени (большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пост-регистрационном периоде, наблюдалась у японцев, которые более склонны к развитию таких

нежелательных реакций)

• ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), эритема, зуд, крапивница, сыпь, повышенное потоотделение;

• инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит);

• сепсис, в т.ч. с летальным исходом, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез (сиаладенит);

• анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, снижение функции костного мозга, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз;

• гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия;

• снижение эффективности противодиабетической терапии;

• снижение объема циркулирующей крови, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов крови;

• интерстициальный нефит, дисфункция почек, глюкозурия;

• почечная недостаточность, включая острая почечная недостаточность;

• боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, лихорадка;

• расстройства зрения: ксантопсия (видение в желтом цвете);

• импотенция;

• анорексия, панкреатит;

• гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха;

• токсический эпидермальный некролиз, кожные волчанко-эритематозоподобные реакции, кожный васкулит, некротический ангиит, реакции фотосенсибилизации, реактивация кожного волчаночного

эритематоза (по данным пострегистрационного периода);

• артроз, боль в сухожилиях (сиптомы тенденита).

Особые условия

Комбинацию фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид следует использовать с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени или прогрессирующими заболеваниями печени, так как

незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности на фоне приема препаратов,

влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки.

Почечная недостаточность и трансплантация почки

Нет данных о применении комбинации фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид у пациентов перенесших трансплантацию почки. В связи с недостаточным клиническим опытом применения

комбинации фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид у больных со средней и умеренной почечной недостаточностью, рекомендуется проводить регулярный мониторинг уровня калия, креатинина и

мочевой кислоты в сыворотке крови у данного контингента. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться азотемия, ассоциированная с использованием тиазидных диуретиков.

Снижение внутрисосудистого объема

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может происходить у пациентов, которые целенаправленно находятся на диете с ограниченным приемом натрия и жидкости, а также у пациентов со

рвотой и диареей. Такие состояния должны быть скорректированы до приема фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

Комбинация фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид может вызвать развитие острой гипотензии, гиперазотемии, олигоурии и, в редких случаях развитие острой почечной недостаточности при

совместном приеме с препаратами, влияющими на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, а также у пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от деятельности ренинангиотензин-альдостероновой системы (например, при тяжелой застойной сердечной недостаточности или скрытой почечной недостаточности, включая стеноз почечной артерии).

Первичный алъдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на терапию антигипертензивными препаратами, влияющими на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Следовательно, использование

комбинации фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид не рекомендуется у таких пациентов.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивные гипертрофические кардиомиопатии

Комбинацию фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид следует с осторожностью назначать пациентам, страдающих стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной

гипертрофической кардиомиопатией.

Метаболические и эндокринные эффекты

Терапия тиазидными диуретиками может повышать чувствительность к глюкозе. Поэтому у пациентов, больных сахарным диабетом (СД) рекомендуется коррекция дозы инсулина или оральных гипогликемических

препаратов. Тиазидные диуретики могут способствовать манифестации сахарного диабета. Увеличение уровня холестерина и триглицеридов может также ассоциироваться с проводимой терапией тиазидными

диуретиками; однако при дозе гидрохлоротиазида 12,5 мг отмечаются минимальные побочные эффекты или даже их отсутствие. У некоторых пациентов, получающих тиазидные диуретики, может отмечаться

гиперурикемия или острая подагра.

Электролитный дисбаланс

При проведении диуретической терапии следует контролировать анализ крови на электролитный состав.

В процессе лечения гидрохлоротиазидом могут отмечаться электролитные нарушения (включая гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками электролитного дисбаланса являются:

сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, дремота, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная усталость, гипотензия, олигоурия, тахикардия, тошнота, рвота.

Гипокалиемия

Применение телмисартана способствует снижению гипокалиемии, вызванной применением тиазидных диуретиков. Риск развития гипокалиемии выше у пациентов с циррозом печени, у пациентов, находившихся

на нерациональном приеме электролитов и проходивших параллельно курс терапии кортикостероидами, в частности адренокортикостероидами.

Гиперкалиемия

При приеме телмисартана может наблюдаться развитие гиперкалиемии. Факторами риска для развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Калий-сберегающие диуретики, добавки, содержащие калий или препараты, содержащие калиевые соли должны назначаться с осторожностью при приеме комбинацию фиксированных доз телмисартан /

гидрохлоротиазид.

Гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз

Нет доказательств того, что комбинация фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид может снижать или предотвращать гипонатриемию, вызванную диуретиками. На фоне терапии может наблюдаться

дефицит хлоридов умеренного характера, не требующего лечения.

Гиперкальциемия.

Тиазиды могут снижать выведение кальция с мочой, способствуя легкой или умеренной гиперкальциемии, что, в целом, не вызывает нарушений обмена кальция в организме. Признаком тяжелой гиперкальциемии

является скрытый гиперпаратиреоидизм. Поэтому необходимо прекратить прием тиазидов до момента получения результатов исследования уровня паратиреоидного гормона.

Гипомагниемия

Тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

Информация о вспомогательных веществах

Препарат содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы и/или галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа, а также с синдромом мальабсорбции глюкозыгалактозы не рекомендуется принимать эти лекарства

Другие

У пациентов с кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца чрезмерное снижение артериального давления может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Общие

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности у пациентов, чаще всего у пациентов с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности или бронхиальной астмы.

Тиазидные диуретики могут способствовать обострению системной красной волчанки.

Показания

Применяется для лечения артериальной гипертензии.

Препарат показан пациентам, у которых невозможно проводить контроль уровня артериального давления путем применения телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

• беременность и период лактации;

• холестаз и обструкция желчевыводящих путей;

• тяжелые нарушения функции печени;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия;

• наследственная форма непереносимости фруктозы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Телмед Н с:

Литием наблюдаются редкие случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке крови и развития интоксикации литием, вследствие снижения почечного клиренса лития. В этой связи совместное

применение лития и препарата Телмед Н не рекомендуется. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны

находиться под строгим наблюдением врача

Препаратами, приводящими к потере калия и гипокалиемии (калиевые диуретики, слабительные, кортикостероиды, гормоны коры надпочечников, амфотерицин, карбеноксолон, натриевая соль пенициллина G,

салициловая кислота и ее производные) следует проводить строгий контроль уровня калия в плазме крови. Эти препараты могут потенцировать гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида.

Лекарственными средствами, зависящими от колебания уровня калия в крови (гликозиды наперстянки), а также с препаратами, вызывающими желудочковые тахикардии (антиаритмические средства:

хинидины, гидрохинидины, дезоперамиды, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), тиоридазином, хлорпромазином, леомепромазином, трифтороперазином, циамемазином, сулъпиридом, султопридом,

амисульпридом, тиапридом, пимозидом, галоперидолом, дроперидолом, бепридилом, цизапридом, дифеманилом, эритромицином, галофантрином, мизоластином, пентамидином, спарфлоксацином,

терфенадином следует проводить периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови и проведение электрокардиографии, поскольку гипокалиемия является предрасполагающим фактором для

возникновения желудочковой тахикардии.

Другими антигипертензивными препаратами возможно потенцирование их антигипертензивного эффекта.

Алкоголем, барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрессантами возможно потенцирование ортостатической гипертензии.

Баклофеном, амифостиномвозможно потенцирование ангипертензивного эффекта.

Противодиабетическими средствами (пероралъные и инсулин) требуется коррекция дозы противодиабетических средств.

Метформиномвозникает риск развития лактацидоза, обусловленного совместным назначением, входящим в состав препарата гидрохлоротиазида.

Холестирамином и холестериновыми смолами снижается всасывание гидрохлоротиазида, диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. У

пожилых пациентов и обезвоженных больных возможен риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует проводить достаточную гидратацию и мониторинг функции почек.

Прессорными аминами (норадреналин) увеличивается влияние прессорных аминов.

Недеполяризующими релаксантами скелетной мускулатуры (тубокурарин) наблюдается потенцирование эффекта недеполяризующих релаксантов.

Лекарственными препаратами, применяемыми для лечения подагры требуется коррекция дозы урикозурических средств, так как гидрохлоротиазид может увеличивать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместный прием с аллопуринолом может привести к реакции гиперчувствительности к аллопуринолу.

Солями кальция возможно увеличение уровня кальция в крови из-за задержки его элиминации. Если назначаются витамины, содержащие кальций, следует проводить контроль его уровня в крови и соответственно

скорректировать дозу.

Бета-блокаторами и диазоксидомвозможно потенцирование гипергликемического эффекта бетаблокаторов и диазоксида.

Антихолинергическими средствами (напр. атропин, биперидин) возможно увеличение биодоступности тиазидных диуретиков.

Амантадиномвозможно увеличение риска развития побочных эффектов, вызванных приемом амантадина

Цитотоксичными препаратами (напр. циклофосфамид, метотрексат): возможно снижение почечной экскреции цитотоксичных препаратов и потенцирование их миелосупрессивных эффектов.

Дозировка

Взрослые

Телмед Н следует применять 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды независимо от приема пищи. Перед лечением комбинацией телмисартан / гидрохлоротиазид следует провести подбор дозы на фоне

монотерапии телмисартаном. При необходимости можно сразу переходить от монотерапии к лечению комбинацией фиксированных доз препарата.

Телмед Н может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется телмисартаном 40 мг.

После начала лечения комбинацией телмисартан / гидрохлоротиазид максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение первых 4-8 недель. При необходимости препарат можно назначать в

комбинации с другим антигипертензивным препаратом.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется регулярное наблюдение состояния функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов со средней и умеренной степенью нарушения печеночной функции доза препарата не должна превышать 1 таблетку (телмисартан 40/ гидрохлоротиазид 12,5 мг) один раз в сутки.

Пожилым

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов

Применение у детей

Безопасность и эффективность комбинации фиксированных доз телмисартан / гидрохлоротиазид не установлена у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы, гипотензия и тахикардия, в редких случаях брадикардия. Передозировка гидрохлоротиазидом приводит чаще всего к электролитному дисбалансу (гипокалиемия, гипохлоремия) и дегидратации в

результате интенсивного диуреза, могут быть тошнота и сонливость. Гипокалиемия может приводить к мышечному спазму и/или обострению сердечной аритмии вызванной в основном совместным применением

гликозидов наперстянки или определенными противоаритмическими средствами.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, зависит от времени приема пищи и от тяжести симптомов. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемые меры включают в себя

вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля. Необходим тщательный мониторинг уровня электролитов и креатинина сыворотки крови. При развитии гипотензии пациента следует

поместить в горизонтальное положение и срочно провести регидратационную и солевую терапию. Телмисартан не выводится посредством гемодиализа. Не установлено, до какого уровня гидрохлоротиазид

выводится путем гемодиализа

---

Предыдущая: ТОРВЕНТА таблетки 20мг N30
Следующая: ТЕЛМЕД 20 таблетки 20мг N10