ТЕЛМЕД 20 таблетки 20мг N10

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка Телмед 20 мг содержит:

активные вещества: телмисартан – 20мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, микрокристаллическая целлюлоза РН101, меглюмин, прожелатинированный крахмал, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза РН102, коллоидный

кремний диоксид безводный, магний стеарат, очищенная вода*.

*отсутствует в конечном продукте.

Каждая таблетка Телмед 40 мг содержит:

активные вещества: телмисартан – 40мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, микрокристаллическая целлюлоза РН101, меглюмин, прожелатинированный крахмал, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза РН102, коллоидный

кремний диоксид безводный, магний стеарат, Понсо 4Rлейк, очищенная вода*.

*отсутствует в конечном продукте.

Фармокологическое действие

Телмисартан – эффективный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II 1-го подтипа (АТ ). Обладает высоким сродством к подтипу АТ рецепторов, через которые реализуется действие ангиотензина. 1 1

Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором; не обладает частичной активностью агониста в отношении АТ рецепторов. Селективно и надолго связывается с рецепторами подтипа АТ Телмисартан не обладает 1 1.

сродством к другим рецепторам ангиотензина, в частности, АТ и других, менее изученных, подтипов. Функция этих рецепторов неизвестна. Не установлено, имеет ли место избыточная стимуляция этих рецепторов 2

ангиотензином II при повышении его уровней под действием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона и не снижает уровень ренина в плазме крови; не блокирует ионные каналы. Телмисартан не

ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), инактивирующий брадикинин. Таким образом, телмисартан не будет потенцировать нежелательные эффекты, опосредованные действием брадикинина.

После приема первой дозы телмисартана гипотензивный эффект постепенно развивается в течение 3 часов. Максимальное снижение АД обычно отмечается через 4-8 недель терапии; гипотензивный эффект сохраняется

при длительном приеме препарата. По данным амбулаторного измерения АД, гипотензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема телмисартана, включая последние 4 часа перед приемом очередной дозы

препарата.

У пациентов с артериальной гипертонией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не влияя на частоту пульса. По гипотензивному эффекту телмисартан сравним с наиболее известными

гипотензивными препаратами других классов.

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг, 40 мг N10 (1х10), N30 (3х10), N100 (10х10) (блистеры)

Фармакокинетика

Телмисартан

Пиковая концентрация телмисартана при пероральном применении достигается через 0,5-1,5 ч. после приема. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах 40 мг и 160 мг составила 42% и 58% соответственно.

Одновременный прием пищи несущественно снижает биодоступность телмисартана, уменьшая площадь под пиком концентрации препарата в плазме крови (AUC) примерно на 6% при приеме 40 мг и примерно на 19%

после приема 160 мг. Небольшое снижение пика концентрации не влияет на терапевтическую эффективность препарата. Фармакокинетика телмисартана при пероральном применении в пределах доз 20-160 мг

нелинейная, С и AUCпропорционально возрастают с увеличением дозы. При повторном применении телмисартан незначительно кумулирует в плазме крови. mах

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы крови (>99,5%), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Видимый объем распределения телмисартана приблизительно 500 л, что

демонстрирует дополнительное связывание с тканями.

Больше 97% препарата при пероральном применении выводится с калом путем билиарной экскреции. В моче обнаруживаются следовые количества. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в

фармакологически неактивные метаболиты - ацетилглюкурониды. Глюкурониды - это единственные метаболиты исходного вещества, которые обнаруживались у человека.

После однократной дозы телмисартана содержание глюкуронидов в плазме крови составило примерно 11%. Телмисартан не метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса.

При резком прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к прежнему уровню в течение нескольких дней без развития "ребаунд-синдрома" (резкое повышение артериального

давления).

Побочные действия

Часто (> 1%)

• гипотензия (включая ортостатическую гипотензию);

• головокружение, расстройства сна, бессонница;

• одышка;

• аритмии, тахикардия, брадикардия;

• диспепсия, диарея, метеоризм, запор;

Редко (0,1-1%)

• головная боль, головокружение, обморок, парестезии, тревога, депрессия;

• нарушение зрения, временное снижение остроты зрения;

• сухость во рту, боль в животе, рвота;

• боль в спине, спазм мышц, миалгии, артралгии, судороги в ногах;

• повышение креатинина, повышение печеночных ферментов, повышение креатининфосфокиназы крови, повышение мочевой кислоты, гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным

диабетом);

Очень редко (<0,1%):

• респираторный дистресс-синдром, включая пневмонию и отек легких;

• нарушение функции печени (большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у японцев, которые более склонны к развитию таких нежелательных

реакций)

• ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), эритема, зуд, крапивница, сыпь, повышенное потоотделение;

• инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит);

• сепсис, в т.ч. с летальным исходом, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез (сиаладенит);

• анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, снижение функции костного мозга, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз;

• гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия;

• снижение эффективности противодиабетической терапии;

• снижение объема циркулирующей крови, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов крови;

• интерстициальный нефит, дисфункция почек, глюкозурия;

• почечная недостаточность, включая острая почечная недостаточность;

• боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, лихорадка;

• расстройства зрения: ксантопсия (видение в желтом цвете);

• импотенция;

• анорексия, панкреатит;

• гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха;

• токсический эпидермальный некролиз, кожные волчанко-эритематозоподобные реакции, кожный васкулит, некротический ангиит, реакции фотосенсибилизации, реактивация кожного волчаночного эритематоза

(по данным пострегистрационного периода);

• артроз, боль в сухожилиях (сиптомы тенденита).

Особые условия

Печеночная недостаточность. Телмисартан не следует применять у пациентов с холестазом, обструктивными заболеваниями желчной системы и тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку телмисартан в

основном выводится с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс телмисартана. Следует с осторожностью применять Телмисартан у пациентов с печеночной недостаточностью

легкой и средней степени.

Реноваскулярная гипертензия. Существует риск возникновения серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии

единственной почки при лечении препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. При применении препарата у больных с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

Опыта применения препарата у больных после трансплантации почек нет.

Снижение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы препарата, может возникнуть у больных с уменьшенным ОЦК или гипонатриемией, которые

возникли вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует корректировать перед применением препарата. Перед началом лечения необходимо

нормализовать уровень натрия и объем внутрисосудистой жидкости.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск

гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе ОПН).

Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецепторов ангиотензина II не рекомендуется. Если двойная блокада считается абсолютно

необходимой, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У больных, тонус сосудов которых и функция почек в значительной степени зависят от активности ренинангиотензин-альдостероновой системы (например, у больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), лечение препаратами, которые

также влияют на эту систему, может вызвать острую артериальную гипотензию, гиперазотемию, олигурию или реже – ОПН.

Первичный альдостеронизм. Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, поэтому назначать телмисартан

больным в таком состоянии не рекомендуется.

Стеноз митрального и аортального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать препарат больным с митральным

и аортальным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия. Применение препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию. У больных пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, больных

диабетом, пациентов, которые одновременно получают другие препараты, способные повышать уровень калия, и/или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному

исходу.

Перед одновременным применением препаратов, подавляющих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует принять во внимание:

· сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (>70 лет);

· комбинация с одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и/или с пищевыми добавками, содержащими калий. Лекарственные средства или

терапевтические классы препаратов, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, включают калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов

ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

· интеркуррентные проявления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, неожиданное ухудшение состояния почек (например,

инфекционные болезни), лизис клеток (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Рекомендуется тщательный контроль калия в плазме крови у пациентов, относящихся к группе риска.

Сорбит. Препарат содержит сорбит (E420), поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Другие. Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС и ишемической кардиопатией может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами. У пациентов, которые получают инсулин или противодиабетические препараты, может возникнуть

гипогликемия. У этих пациентов необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учесть при коррекции дозы инсулина или противодиабетических средств.

У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты с сахарным диабетом, сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и

внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным

диабетом течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Больных сахарным диабетом следует тщательно обследовать,

например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат

Показания

Артериальная гипертензия. Лечение эссенциальной АГ у взрослых.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми нозологиями у пациентов с:

· выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ИБС, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);

· сахарным диабетом II типа с диагностированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.

· беременность.

· период грудного вскармливания.

· обструктивные заболевания желчевыводящих путей.

· тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

2

· одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м площади

поверхности тела).

· непереносимость фруктозы или лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу и сорбитол [Е420]).

· возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»); снижение объема циркулирующей крови

(ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (опыт применения

отсутствует); хроническая сердечная недостаточность (ХСН); стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); первичный гиперальдостеронизм

(эффективность и безопасность не установлены); применение у пациентов негроидной расы

Лекарственное взаимодействие

Дигоксин. При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечали среднее повышение C дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальных концентраций (на 20%). В начале приема, в случае коррекции max

дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызвать гиперкалиемию. Этот риск может возрастать при комбинировании с другими

лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гиперкалиемию (калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II,

НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.

Частота случаев гиперкалиемии зависит от ассоциированных факторов риска. Риск повышается при применении упомянутых выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с

калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетание, например, с ингибиторами АПФ или НПВП создает меньший риск при строгом соблюдении осторожности при применении.

Одновременное применение не рекомендуется

С калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий. Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, которую вызывают диуретики.

Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий, или калийсодержащие заменители соли могут приводить к значительному

повышению уровня калия в плазме крови. Если показано одновременное применение вследствие диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью с частым контролем калия в

плазме крови.

С литием. При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и

токсичность. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в плазме крови.

Одновременное применение, требующее осторожности

НПВП. НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в дозах, предназначенных для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект

антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов

ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая обычно является обратимой. Поэтому такую комбинацию следует применять

с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля функции почек после начала одновременного

лечения и периодически после его окончания.

Сообщалось о повышении почти в 2,5 раза AUC и C при одновременном применении с рамиприлом и рамиприлатом. Клиническая значимость этого сообщения неизвестна. 0-24 max

Диуретики (тиазидные или петлевые). Предварительное лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к дегидратации и

риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Следует учитывать при одновременном применении

Другие антигипертензивные препараты. Эффект телмисартана – снижение АД –может повышаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами.

Учитывая фармакологические свойства, можно ожидать, что такие лекарственные средства, как баклофен, амифостин, могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая

телмисартан. Также ортостатическая гипотензия может ухудшиться вследствие употребления алкоголя, применения барбитуратов, наркотиков или антидепрессантов.

ГКС (системное применение). Снижение антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Продемонстрировано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при одновременном применении ингибиторов АПФ,

антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена характеризуется большей частотой развития таких побочных реакций, как артериальная гипотензия, гипергликемия, снижение функции почек (в том числе

ОПН), по сравнению с применением монотерапии.

Описание

Телмед 20: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями таблетки, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой.

Телмед 40: светло-розового цвета, круглые, плоские, со скошенными краями таблетки, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой.

Дозировка

Телмисартан следует применять 1 раз в сутки внутрь с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Лечение АГ.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Для некоторых пациентов достаточной будет доза 20 мг/сут. Если уровень АД не снижается до желаемых цифр, то можно повысить дозу максимально до 80 мг 1 раз в сутки.

Телмисартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые проявляют дополнительный эффект по снижению АД при назначении вместе с телмисартаном. При

решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4–8 нед от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, эффективна ли доза телмисартана <80 мг для снижения уровня сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начале лечения телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль АД. Может возникнуть необходимость в соответствующей коррекции схем

применения препаратов, снижающих АД.

Нарушения функции почек.

У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью или на

гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуемая низкая начальная доза составляет 20 мг.

Нарушения функции печени.

Для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени доза не должна превышать 40 мг/сут. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат противопоказан.

Больные пожилого возраста.

Коррекции дозы не требуется

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не исследовались.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

При применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать состояния головокружения или сонливости. Поэтому при необходимости управлять транспортными средствами или работать с другими

механизмами следует это учитывать.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

Информация о передозировке телмисартана ограничена.

Наиболее выраженными симптомами передозировки телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении уровня креатинина в плазме крови и

ОПН.

Телмисартан не выводится из организма с помощью гемодиализа. Пациенту следует находиться под тщательным наблюдением, и ему необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение

зависит от времени, прошедшего после передозировки, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Следует

проводить частый мониторинг уровня плазменных электролитов и креатинина. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и проводить восстановление баланса

жидкости и соли в организме.

При беременности и кормлении

Беременность.

Препарат противопоказано применять у беременных или женщин, планирующих беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно

прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Нет достаточных данных о применении телмисартана у беременных.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей

черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, рекомендуется провести

УЗИ функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной

гипотензии.

Кормление грудью.

Поскольку нет информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью, не рекомендуется его применение и необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными

профилями безопасности во время кормления грудью, особенно новорожденных или недоношенных младенцев.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин

---

Предыдущая: ТЕЛМЕД Н таблетки 40мг 40 мг+12,5 мг N10
Следующая: ЛИПИРОЗ 20 таблетки 20мг N30